Смертельно полезен

Новосибирские ученые создали лекарство от аритмии на основе самого сильного органического яда
В Новосибирском институте органической химии создали инновационный препарат для лечения аритмии сердца. «Русская планета» узнала, как ученым удалось превратить в лекарство самый сильный органический яд в мире — токсин ботулизма.

Внезапный приступ

От внезапной аритмии каждый год умирает около четверти миллиона россиян. Это основная причина гибели людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Приступ смертельной аритмии нельзя предсказать, он продолжается совсем недолго и приводит к полной остановке кровообращения. Артериальное давление падает до нуля в течение нескольких минут, кровь перестает поступать в мозг и к другим жизненно важным органам, после чего человек умирает.

«От внезапной аритмии очень часто гибнут люди, у которых нет тяжелых сердечных патологий или каких-то серьезных органических изменений сердца, — объясняет корреспонденту РП кардиолог, врач высшей категории, кандидат медицинских наук Валентина Палий. — Мы не можем предсказать время приступа. Тут как у Булгакова в "Мастере и Маргарите": беда не в том, что человек смертен, а в том, что он внезапно смертен. Поэтому изучение механизмов внезапной аритмии и ее профилактика — это центральные вопросы современной кардиологии».

Как правило, смертельная аритмия наступает в результате фибрилляции желудочков сердца. Электрические импульсы, задающие ритм его работы, становятся очень частыми и беспорядочными. Число этих импульсов достигает 400 в минуту, в результате чего сердце останавливается. Единственное, что может спасти человека в подобной ситуации, — электрический разряд дефибриллятора. Но каковы шансы, что во время приступа рядом окажется реанимационная бригада?

«Для пациентов из группы риска, например, для тех, кто уже перенес остановку сердца, основным средством профилактики внезапной сердечной смерти является имплантация кардиовертера, — продолжает рассказ Валентина Палий. — Это специальное устройство, в котором есть детектор сердечных сокращений, который обычно вшивается под ключицу, и электрод-дефибриллятор, который вживляется прямо в сердце через вену. Как только детектор определяет состояние фибрилляции, сердечная мышца получает шоковый разряд. Это достаточно эффективная технология, но она не решает проблемы в целом, поскольку огромное количество людей умирает от сердечной аритмии, не имея показаний к операции по имплантации кардиовертера».

Укол, спасающий жизнь

Ученые из Новосибирска придумали, как подавить механизм возникновения внезапной аритмии. Идея состоит в том, чтобы нарушить связь между нервными окончаниями и сердечной мышцей. В таком случае «лишние» электрические импульсы до нее просто не будут доходить. Достигается этот эффект с помощью микродозы сильного яда. В целом это чем-то напоминает японский ритуал поедания ядовитой рыбы фугу — у человека немеет язык, деревенеют мышцы, на время может пропасть зрение, но потом он возвращается в нормальное состояние, если, конечно, рыба приготовлена правильно и доза токсина не превышена. Кстати, фугу едят в основном пожилые японцы в качестве профилактики сердечных болезней.

Препарат, созданный в Новосибирске, позволяет очень точно дозировать количество токсина и значительно продлить время его действия.

«Ботулотоксин — сильнейший яд, и вводить его в организм нужно буквально по молекуле, — объясняет доктор химических наук, профессор, руководитель отдела медицинской химии Новосибирского института органической химии Сибирского отделения РАН Нариман Салахутдинов. — В процессе работы над созданием препарата на основе ботулотоксина мы поняли, что он должен работать в паре с мукополисахаридами. Эти вещества выполняют целый ряд важнейших функций в организме человека, например, участвуют в иммунных реакциях, снижают свертываемость крови. Мы создали композицию на основе природного мукополисахарида — хитозана. По своему составу он очень близок к полимерам, выстилающим внутренние стенки кровеносных сосудов, обладает полной биологической совместимостью с тканями человека и отличается низкой токсичностью. Это позволяет снизить количество токсина и значительно пролонгировать время его действия, уменьшая различные вредные эффекты».

Идея создания сердечного препарата на основе ботулотоксина принадлежит заместителю директора НИИ патологии и кровообращения, доктору медицинских наук Евгению Покушалову. Он предложил применять раствор этого яда во время операций на сердце, когда риск внезапной аритмии во время операции и после очень высок. Инъекция микродозы яда в сердечную мышцу значительно снизила бы вероятность такого исхода. До этого токсин ботулизма применялся только для производства химического оружия и в косметологии — слово «ботокс» расшифровывается как «ботулотоксин». Разглаживание морщин — тоже следствие блокировки нервно-мышечной передачи.

Комплекс из ботулотоксина и хитозана позволяет очень точно «отключить» иннервацию той мышцы, куда сделана инъекция.

«Мы испытывали препарат на животных и убедились в том, что он прерывает нервно-мышечную передачу именно в том месте, куда был сделан укол, не оказывая воздействия на другие органы и ткани, — продолжает рассказ Нариман Салахутдинов. — После инъекций у подопытных крыс были исследованы печень, селезенка, почки, головной мозг, и никаких патологических изменений обнаружено не было. Это означает, что наш препарат не вызывает денервации других мышц и мы добились поставленной цели».

Альтернативы нет

Лекарство от аритмии — лишь часть будущей линейки препаратов, предназначенных для прерывания нервного сигнала. Например, с помощью ботулотоксина можно лечить нервный тик и ряд других заболеваний.

Сейчас в проекте создания лекарств на основе токсина ботулизма задействованы три научных учреждения: новосибирский Институт органической химии занимается собственно разработкой, НИИ патологии и кровообращения проводит испытания на животных, а томская компания «ИФАР» («Инновационные фармакологические разработки)» проводит измерения токсичности препаратов.

Исследования финансирует Министерство промышленности и торговли, которое заключило с учеными контракт на проведение доклинических исследований. В рамках этого соглашения на проект выделяется 33 млн руб. Еще 11 млн привлечено из внебюджетных источников.

Доклинические испытания препарата для купирования аритмии планируется завершить до конца 2016 года. В случае успеха можно будет начать тестировать новое лекарство на людях. Для проведения клинических испытаний ученым потребуется еще 80 млн руб. Ясности с источником финансирования пока нет. Теоретически можно взять государственную субсидию, но условия ее предоставления таковы, что в случае неудачи деньги нужно будет вернуть грантодателю.

---